Лекарство от гриппа занамивир цена

(2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid

Химические свойства

Занамивир – противовирусное лекарственное средство.

Молекулярная масса = 332,3 грамма на моль. Средство выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, по 5 мг вещества в одной дозе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество является сильным высокоселективным ингибитором фермента нейраминидазы вируса гриппа. В норме фермент отвечает за процессы проникновения вирусов через мембраны и слизистые барьеры здоровых клеток, и его высвобождение из вирусной оболочки. Процесс репликации вируса ограничивается клетками поверхностного эпителия, и он не может распространяться по тканям дыхательных путей.

Действующее вещество не проникает внутрь клетки, оно активно исключительно во внеклеточном пространстве. Занамивир сдерживает размножение вирусов типов А и В, предотвращает их распространение по организму.

При ингаляционном введении препарата усваивается порядка 15% действующего вещества. Максимальной своей концентрации средство достигает через 60-120 минут. В целом лекарство обладает низкой степенью системной абсорбции, AUC и концентрация в крови тоже низкие. Абсолютная биологическая доступность – не более 2%. Наибольшие концентрации вещества можно обнаружить в дыхательных путях (ротовая полость, глотка, легкие). Лекарство не подвергается реакциям метаболизма. Период полувыведения – порядка 2,5-5 часов. Выводится вещество через почки, полностью в течение суток.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают для профилактики или лечения гриппа А и В взрослым и детям, в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Препараты Занамивира противопоказаны:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • на первом триместре беременности;
  • детям до 5 лет;
  • во время лактации.

Побочные действия

Побочные реакции проявляются крайне редко.

Могут возникнуть: отек Квинке, высыпания на коже, бронхоспазм, отек гортани, отдышка, отек лица.

Занамивир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят ингаляционно, используя специальный ингалятор.

Курс лечения и суточную дозировку определяет врач.

Для лечения гриппа назначают по 2 ингаляции, 2 раза в сутки, в течение 5 дней. Таким образом, общая суточная доза составляет 20 мг.

В качестве профилактического средства производят по 2 ингаляции, 1 раз в день, 10 дней. По показаниям продолжительность приема лекарства можно увеличить до 30 дней.

Передозировка

Вероятность случайной передозировки крайне мала. При приеме 64 мг лекарства в день, какие либо нежелательные реакции не проявились.

Взаимодействие

Нельзя комбинировать препарат с другими ингаляционными лекарствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Если во время лечения препаратом возник бронхоспазм или ухудшилась функция дыхания можно использовать бронходилататоры в качестве средств скорой помощи.

У детей в Японии были зарегестрированы случаи развития делирия, галлюцинаций и девиантного поведения на ранних стадиях заболевания при лечении лекарствами на основе Занамивира. Нежелательные реакции имели спонтанный характер, наступали и проходили внезапно. Неизвестно, были ли эти симптомы связаны с приемом лекарства. Тем не менее, в случае возникновения неврологических и поведенческих расстройств следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения данным веществом.

Средство не назначают детям, не достигшим пятилетнего возраста. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности и лактации

Нельзя использовать лекарство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.

Вопрос о лечении Занамивиром на 2 и 3 триместрах должен решаться лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Занамивира)

Наиболее близкий аналог вещества: осельтамивира фосфат, действующее вещество препарата Тамифлю. Средство – производное аминоциклогексан карбоновой кислоты также обладает мощным противовирусным эффектом.

Отзывы о Занамивире

Отзывы о Релензе неоднозначные. Противовирусное средство обычно облегчает течение болезни, помогает быстро сбить температуру, не вызывает побочных реакций. Однако встречаются сообщения о низкой эффективности лекарства в качестве профилактического средства.

  • ”… Несколько лет назад моей сестре-терапевту выдали Релензу на пробу. Пропили курс всей семьей. Результатом очень довольны, гриппом за сезон никто не заболел”;
  • “… Никак не получалось сбить высокую температуру, столбил термометра доходил до 39 градусов. Только Реленза и помогла”;
  • “… Принимала лекарство для профилактики, как написано в инструкции. Но за 2 дня до окончания курса вдруг заболела. Жалко, что, несмотря на такую высокую стоимость, препарат оказался неэффективным”.

Цена Занамивира, где купить

Препарат с действующим веществом Занамивир Реленза стоит примерно 2500 рублей за 5 ротадисков, в каждом по 4 дозы лекарства.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Комментарии

Самый эффективный противовирусный препарат , ничего более лучшего нет . Действие можно сказать моментальное , за 40 минут , максимум час даёт мощнейшее облегчение . Прост в приёме , практически не входит в реакцию с белком , не проникает в клетку , а так помогает ! Никаких побочных эффектов ни у кого не было . Это действительно спасение и помощь . Цена его сейчас практически во всех аптеках в районе 900 рублей .

Реленза в Москве

Реленза инструкция по применению

Порошок для ингаляций дозированный 1 доза
активное вещество:
занамивир 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Порошок для ингаляций дозированный: от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).

Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.

Читать еще:  Симптомы вируса гриппа

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р

лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;

профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.

Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза ® следует применять только после этих препаратов.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза ® ).

Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.

Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!

Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).

Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Побочные действия

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.

При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.

Особые указания

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Занамивир: описание, инструкция, цена

МНН
Занамивир
Лекарственная форма
порошок для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1-2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10-20%.

После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77.6% и 13.2% соответственно).

Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2.6-5.05 ч. Общий клиренс – 2.5-10.9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания к применению

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования

Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг.

Читать еще:  Бронхит у кошек: симптомы, чем лечить хронический бронхит, давать ли антибиотики

Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.
Побочное действие

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, иногда – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожных покровов: очень редко — сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко — отек лица, гортани.
Взаимодействие

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).
Особые указания

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

  • Купить Реленза можно на сайте и в наших аптеках
  • Цена на Реленза ниже в нашем приложении

Реленза инструкция по применению

Клиническая фармакология

Фармгруппа: Противовирусный препарат.
Фармдействие: Реленза — противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.
Клиническая эффективность и безопасность
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (рБыло показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.
Фармакокинетика: Всасывание
При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг Cmax составляет 97 нг/мл и достигается через 1.25 ч. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).
Распределение
После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.
Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.
Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно).
Метаболизм и выведение
Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
T1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 до 5.05 ч. Общий клиренс — от 2.5 до 10.9 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут. биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (коррекция дозы не требуется).
У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Форма выпуска и состав

Реленза порошок для для ингаляций :
1 доза содержит занамивира 5 мг, а также лактозу в качестве наполнителя;
в ротадиске из фольги 4 дозы, в коробке 5 ротадисков в комплекте с «Реленца Дискхалер».

Взаимодействие

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.
При ингаляционном применении 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата Реленза в дозе 1.2 г/сут. в течение 5 дней.

Как принимать, курс приема и дозировка

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

В случае развития бронхоспазма следует немедленно прекратить ингаляцию и обратиться к врачу. При наличии в анамнезе заболеваний дыхательных путей, сопровождавшихся бронхоспазмом, в течение всего периода лечения следует иметь при себе бронходилататоры (например, сальбутамол).

Не применять при

гиперчувствительность к компонентам препарата

Реленза показания к применению

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска

Занамивир — это высокоизбирательный и мощный ингибитор нейроаминидазы. Нейроаминидаза представляет собой поверхностный фермент вируса гриппа, обеспечивающий либерацию частиц вируса из инфицированной клетки и ускоряющий прохождение вируса через слизистый барьер к поверхности клеток эпителия, таким образом, обеспечивая инфицирование других клеток дыхательной системы. Репликация вируса гриппа ограничивается поверхностным эпителием воздухоносных путей. Занамивир действует вне клеток, предотвращая выброс частиц вируса из клеток поверхностного эпителия дыхательной системы и уменьшая воспроизведение вируса гриппа типа А и В. Занамивир ингибирует все 9 подтипов нейроаминидазы вирусов гриппа. Половина ингибирующей концентрации для штаммов вируса А и В составляет 0,09 – 95,2 нМ. У лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано развитие резистентности к препарату.
При ингаляции занамивира всасывается 10 – 20% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Максимальная концентрация при однократном приеме 10 мг составила 97 нг/мл. Низкое системное всасывание, которое сохраняется и при повторных введениях препарата, приводит к низкой площади под кривой концентрация – время и низкой системной концентрации. Абсолютная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. У пациентов пожилого возраста и у больных с хронической почечной недостаточностью биодоступность при введения 20 мг препарата составляет 10 – 20%. С белками плазмы крови связывание препарата низкое (менее 10 %). Объем распределения занамивира приблизительно равен объему внеклеточной жидкости и составляет примерно 16 литров. Занамивир в высоких концентрациях осаждается в дыхательных путях при пероральной ингаляции. Через 12 часов после ингаляции 10 мг препарата в эпителии воздухоносных путей определяется концентрация занамивира, которая в 340 раз выше среднего значения 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы, через сутки концентрация занамивира выше в 52 раза. Занамивир осаждается в легких (около 13,2%) и ротовой части глотки и (примерно 77,6%). Занамивир не метаболизируется. Общий клиренс занамивира равен 2,510,9 л/ч. Период полувыведения при пероральной ингаляции составляет 2,6 – 5,05 часов. В течение суток выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

Препарат Занамивир предназначен для терапии и профилактики гриппа типа А и В у пациентов старше 5 лет.

Способ применения

Занамивир используется ингаляционно. Профилактика гриппа: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней; общая суточная доза равна 10 мг; продолжительность использования препарата можно увеличить до 1 месяца при сохранении риска инфицирования более 10 дней.
Лечение гриппа: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней; общая суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам до 18 лет, пожилого возраста, нарушением функции печени, почек коррекции режима дозирования не требуется.
При развитии каких-либо психоневрологических симптомов следует оценить соотношение польза и риск дальнейшей терапии занамивиром.
При развитии бронхоспазма или/и ухудшении легочной функции после ингаляций занамивира пациентам необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту.
При лечении Занамивиром больным с патологией дыхательных путей необходимо иметь короткодействующие бронходилататоры как средство скорой помощи.
У больных с тяжелой бронхиальной астмой следует оценить ожидаемую пользу и потенциальный риск при использовании препарата.
Не назначать занамивир, если не осуществляется необходимый медицинский контроль.
У больных с тяжелой степенью тяжести хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмой терапию основного заболевания следует оптимизировать во время лечения занамивиром. Пациентов следует проинформировать о возможной опасности развития бронхоспазма.
Чтобы достигнуть оптимального эффекта, терапию необходимо начать при появлении первых признаков гриппа.

Читать еще:  Как вылечить хронический бронхит навсегда

Побочные действия

Дыхательная система: затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.
Нервная система: вазовагальные реакции, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, судороги, нарушения поведения, возбуждение, делирий.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, обморок.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: отек гортани, лица, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Занамивир являются: гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 5 лет.
Ограничения к применению: патология дыхательных путей, которая сопровождается бронхоспазмом (включая наличие ее в анамнезе).

Беременность

Использование Занамивира противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. В исследованиях на кроликах и крысах показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Не было отмечено влияния на фертильность, признаков тератогенности, клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после использования занамивира в исследованиях у крыс. Безопасность и эффективность занамивира при беременности не установлена. Отсутствуют данные о проникновении препарата через плацентарный барьер у человека. Занамивир выделяется с грудным молоком у крыс. Отсутствует информация о выделении занамивира с грудным молоком у человека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не комбинировать занамивир с другими ингаляционными средствами (включая бронходилататоры).
Занамивир не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени, не связывается с белками, поэтому развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий маловероятно.

Передозировка

Нет данных. При передозировке Занамивиром как вариант лечения можно рассматривать гемодиализ.

«Реленза» или «Тамифлю»? Насколько они эффективны против гриппа?

В этой статье разберем два популярных лекарства против гриппа, которые используются уже на протяжении двух десятилетий. Однако оба ставятся под сомнение с точки зрения эффективности. Что лучше: «Тамифлю» или «Реленза»? Можно ли с их помощью избежать осложнений от гриппа?

Осельтамивир и Занамивир

«Тамифлю» – это коммерческое название противовирусного препарата осельтамивир. Производителем и владельцем патента является швейцарская компания Roche. Выпускается в форме капсул, 75 мг.

Осельтамивир, либо осельтамивира фосфат (98,5 мг);

крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

«Реленза» (Relenza) – патентованное название занамивира. Производителем является французская фармацевтическая компания GlaxoSmithKline (GSK). Выпускается в форме порошка для ингаляций.

Моногидрат лактозы (до 25 мг).

Как работают препараты от гриппа

Вирус имеет простейшее строение: РНК (либо ДНК ), «упакованную» в липидную оболочку. Размножаться он может лишь попав внутрь живой клетки. Попав в организм носителя, вирус незамедлительно начинает делиться, поражая клетки и ткани.

К счастью, все высшие животные умеют вырабатывать антитела для борьбы с вирусами. Производители лекарств нашли способ, как дополнительно подстегнуть иммунитет.

Известно, что вирус гриппа передается по воздуху и для проникновения в клетку использует фермент нейроминидазу, которая разрушает защитный барьер эпителиальных клеток горла. Так и происходит первичное заражение. «Тамифлю» и «Реленза» являются ингибиторами нейромидазы – то есть препятствуют выработке фермента и уменьшают способность вирусов гриппа A и B проникать внутрь организма.

Оба препарата против гриппа были разработаны в середине 90-х годов и с тех пор непрерывно конкурируют за кошельки покупателей. Оба одинаково охотно назначаются врачами как средства для профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей, оба признаны эффективными и считаются безопасными. «Тамифлю» по инструкции можно давать детям, уже начиная с 1 года, «Релензу» — с 5 лет.

Особенно выросло использование Осельтамивира после вспышки свиного гриппа H1N1 в 2009 году. Однако сейчас звучит все больше критических замечаний в сторону и «Тамифлю», и «Релензы».

Последний обзор независимой организации Кокрейновское сотрудничество, опубликованный в британском медицинском журнале BMJTrusted Source, не нашел веских доказательств действенности обоих противовирусных препаратов. В исследовании были проанализированы внутренние отчеты о 20 испытаниях «Тамифлю» и 26 испытаниях «Релензы», в которых приняли участие более 24 тысяч человек.

Опасен ли Тамифлю?

Известно, что «Тамифлю» сокращает сроки выздоровления примерно на полдня, однако, нет достаточных доказательств, подтверждающих, что он препятствует развитию осложнений. Фактически же результаты исследований говорят о повышенном риске тошноты и рвоты после приема препарата.

Более того, когда лекарство исследовали в качестве средства для профилактики, побочные эффекты включали в себя головные боли (3% случаев), проблемы с почками (5% случаев) и психические расстройства (1% случаев).

В исследовании с плацебо прием препарата привел к более быстрой ликвидации симптомов гриппа у взрослых всего на полдня (от 7 до 6,3 дней), однако, у детей эффект был не таким определенным. Кому-то из маленьких пациентов лекарство помогло, кому-то нет.

При этом нет никаких свидетельств того, что «Тамифлю» снижает риск госпитализации с осложнениями (такими как бронхит, пневмония, синусит, инфекция среднего уха и т.д.).

Данные говорят о том, что «Тамифлю» не очень помогает организму вырабатывать антитела против вируса гриппа.

Комментарии производителей

Владельцы патента на «Релензу» и производители из GSK отметили, что предоставили команде Кохрейновского сотрудничества весь необходимый доступ к клиническим данным и были рады поддержать их исследования. «Мы также рады, что наша прозрачность была отмечена учеными. Однако мы по-прежнему считаем, что данные, полученные в рамках клинических испытаний, подтвердили эффективность нашего препарата в борьбе с гриппом. При правильном использовании пациентом он может сократить продолжительность болезни», – отметили они в своем официальном пресс-релизе.

Компания-производитель Tamiflu, Roche также представила свой комментарий, в котором оспорила результаты исследования. «Мы принципиально не согласны с общими выводами отчета Кохрейновской группы по острой респираторной инфекции… Мы твердо придерживаемся качества и полноценности всей информации, которую предоставляем. Это нашло отражение в решениях, принятых 100 регулирующими органами по всему миру, допустившими наш препарат на рынки своих государств, включая Управление США по контролю за лекарствами и продуктами питания (U.S. FDA)».

Представители Roche указали на то, что в докладе не учтен весь массив данных по препарату «Тамифлю» – исследователи воспользовались лишь информацией по 20 клиническим испытаниям из 77.

Препараты от гриппа, аналоги «Тамифлю» и «Релензы»

У «Тамифлю» есть примерно 12 заменителей с разной степенью эффективности. Они часто преподносятся как дешевые аналоги, но строго говоря, ими не являются, поскольку действующее вещество в составе отличается. Вот три примера:

Римантадин – белорусский препарат, внесенный Президиумом РАМН РФ в списки неэффективных ещё в 2007 году;

Кагоцел – активно продвигаемый на рынке отечественный противовирусный препарат. Однако клинических доказательств его эффективности очень мало.

Ингавирин – иммуномодулятор, недорогой отечественный препарат, воздействует на рецепторы интерферона и таким образом помогает организму справиться с вирусом гриппа. Тем не менее, препарат продается только на российском рынке, а данные о его эффективности ограничены.

Применять или не применять Осельтамивир и Занамивир?

Полезность любых противовирусных лекарств во время гриппа сейчас под большим вопросом. Однако по крайней мере «Тамифлю» и «Реленза» прошли множество клинических испытаний, то есть сравнительно безопасны.

Более-менее ингибиторы нейроминидазы эффективны лишь в первые 48 часов после начала болезни. В этом случае они действительно сокращают сроки болезни — в среднем на 1,5 дня.

Имеет ли смысл пить эти лекарства, чтобы выгадать время? Если вы взрослый и в целом здоровый человек, то, пожалуй, нет. Однако это не относится к детям и старикам с ослабленным иммунитетом. Именно им показаны оба противовирусных препарата.

Видео Реленза или Тамифлю: что лучше?

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector